大同廣播在線藥品類別：青霉素類抗生素藥理藥動(dòng)【藥效學(xué)】參閱青霉素鈉。本品能抑制細(xì)菌的細(xì)胞壁的合成，使之迅速成為球形體而破裂溶解，而氨芐西林主要干擾細(xì)菌中膈細(xì)胞壁，使細(xì)菌形成絲狀體，故本品的殺菌作用優(yōu)于氨芐西林。對(duì)某些鏈球菌和沙門菌屬的作用，較芐西林為強(qiáng)，但對(duì)志賀菌屬的作用較弱。【藥動(dòng)學(xué)】口服后迅速吸收，約75～90％可自胃腸道吸收。口服0.25、0.5和lg后的血藥峰濃度分別為5.1、10.8和20.6μg/ml，約為氨芐西林的2倍；達(dá)峰時(shí)間為2小時(shí)。食物對(duì)藥物吸收的影響不顯著。肌內(nèi)注射阿莫西林鈉500mg的血藥峰濃度為l4μg/ml，與口服同劑量的峰濃度相仿，達(dá)峰時(shí)間為l小時(shí)。靜脈推注阿莫西林鈉500mg后5分鐘的血藥濃度為42.6μg/ml，5小時(shí)后為1μg/ml。肺炎或慢性支氣管炎急性發(fā)作病人口服本品500mg后2～3和6小時(shí)的痰中平均濃度分別為O.52和0.53μg/ml，同期的血藥濃度分別為ll和3.5μg/ml。口服本品后2小時(shí)的唾液中濃度為0.32μg/ml。慢性中耳炎兒童口服本品lg后l～2小時(shí)，中耳液中的藥物濃度為6.2μg/ml，顯然高于氨芐西林。給結(jié)核性腦膜炎病人口服本品1.0g后2小時(shí)的腦脊液濃度為0.l～1.5μg／ml，相當(dāng)于同期血藥濃度的0.9～21.1％。靜脈注射本品2g后1.5小時(shí)腦脊液濃度達(dá)2.9～40.0μg/ml，為血清濃度的8～93％。本品可通過(guò)胎盤，臍帶血中濃度為母體血藥濃度的l/4～l/3。乳汁、汗液和淚液中含有微量。本品的分布容積為0.41L/kg.蛋白結(jié)合率為17～20％。Ｔ1/2為1～1.3小時(shí)。單次口服本品250和500mg后，分別有24％和33％的給藥量在肝內(nèi)代謝。約60％的口服藥量于6小時(shí)內(nèi)以原形藥經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)和腎小管分泌，自尿中排出，20％的口服量則以青霉噻唑酸自尿中排泄。尿中阿莫西林濃度很高，口服250mg后尿中濃度達(dá)0.3～1.3mg/ml。部分藥物經(jīng)膽汁排泄，其濃度也高于氨芐西林。丙磺舒可延緩本品經(jīng)腎排泄，血液透析能消除本品，腹膜透析無(wú)清除本品的作用。適應(yīng)癥本品用以治療傷寒、其他沙門菌感染和傷寒帶菌者可獲得滿意療效；其治療傷寒的臨床、細(xì)菌學(xué)和體溫反應(yīng)優(yōu)于氯霉素。治療敏感細(xì)菌所致的尿路感染也獲得良好療效，對(duì)感染限于下尿路的患者，口服單次劑量3g即可獲得滿意療效。肺炎球菌、不產(chǎn)青霉素酶金葡菌、溶血性鏈球菌和流感桿菌所致的耳、鼻、喉感染和軟組織感染等皆為適應(yīng)證。鉤端螺旋體病也可用阿莫西林，靜脈注射阿莫西林鈉治療流感桿菌感染的療效與氨芐西林鈉同。口服本品治慢性支氣管炎急性發(fā)作的療效與復(fù)方磺胺甲惡唑相仿，但復(fù)發(fā)率較后者為低。用法用量口服。成人一次0.5～1g，每6～8小時(shí)一次；小兒每日按體重40～80mg／kg，分3～4次服用。治療無(wú)并發(fā)癥的急性尿路感染可予以單次口服本品3g即可，也可于10～12小時(shí)后再增加一次3g劑量。單次3g劑量也可用以預(yù)防感染性心內(nèi)膜炎或治療淋病，前者于口腔內(nèi)手術(shù)(如拔牙)前1小時(shí)給予，后者常加用丙磺舒1g。新生兒和早產(chǎn)兒按體重每次口服50mg／kg，12小時(shí)一次；感染嚴(yán)重者可每8小時(shí)一次。晚期腎功能衰竭病人的半衰期可自正常的0.9～2.3小時(shí)延長(zhǎng)至5～20小時(shí)；因此在腎小球?yàn)V過(guò)率為10～50ml/min和小于10ml／min時(shí)的病人，其給藥間期應(yīng)分別為8～12小時(shí)和16小時(shí)。血液透析可影響血藥濃度，每次血液透析后應(yīng)予以1g阿莫西林，并于12～16小時(shí)內(nèi)重復(fù)給藥。肌內(nèi)注射或稀釋后靜脈滴注，一次0.5～1g，一日3～4次；小兒按體重每日50～100mg/kg，分3～4次給藥。不良反應(yīng)臨床應(yīng)用本品副作用的發(fā)生率約為5～6％。因反應(yīng)而停藥者約2％。腹瀉、惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng)較為多見，占3.1%；次為皮疹，占2％，易發(fā)生于傳染性單核細(xì)胞增多癥者。此外尚有藥物熱、哮喘等。少數(shù)病人的血清轉(zhuǎn)氨酶升高，偶有嗜酸粒細(xì)胞增多和白細(xì)胞降低。由念珠菌或耐藥菌引起的二重感染也可見到。可引起胃腸道反應(yīng)：惡心,嘔吐,食欲不振,腹脹,腹瀉.個(gè)別病例嗜酸性粒細(xì)胞增多,輕度或暫時(shí)性粒細(xì)胞減少,皮疹.女性患者外陰搔癢.可能引起過(guò)敏反應(yīng)：皮疹,藥熱,面部潮紅或蒼白,氣喘,心悸,胸悶,腹痛,過(guò)敏性休克.也可發(fā)生延緩型過(guò)敏反應(yīng).其它參見青霉素G.本品的不良反應(yīng)與匹氨西林相似，個(gè)別病人有嗜酸性細(xì)胞增高和白細(xì)胞降低。偶見有念珠菌二重感染發(fā)生，女病人可發(fā)生外陰瘙癢。胃腸道反應(yīng)有食欲減退、惡心、嘔吐、腹脹、腹瀉等。其發(fā)生率為1～2％，但也有高達(dá)10％者，皮疹發(fā)生率約為3～5％，有傳染性單核細(xì)胞增多癥者，易于出現(xiàn)皮疹。禁忌癥參閱青霉素鈉、氨芐西林鈉。青霉素過(guò)敏者忌用。藥物相互作用細(xì)菌敏感的氨基糖苷類抗生素在亞抑菌濃度時(shí)一般可增強(qiáng)本品對(duì)糞鏈球菌體外殺菌作用。棒酸可增強(qiáng)本品對(duì)產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的細(xì)菌的抗菌活性。劑型片劑，膠囊劑，顆粒劑，干混懸劑
      

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