本品為降血糖藥。本品可降低2型糖尿病患者空腹及餐后高血糖,HbAlc可下降1%~2%,本品降血糖的機制可能是:1.增加周圍組織對胰島素的敏感性,增加胰島素介導的葡萄糖利用.2.增加非胰島素依賴的組織對葡萄糖的利用,如腦、血細胞、腎髓質、腸道、皮膚等。3.抑制肝糖原異生作用,降低肝糖輸出。4.抑制腸壁細胞攝取葡萄糖。5.抑制膽固醇的生物合成和貯存,降低血甘油三酯、總膽固醇水平。與胰島素作用不同,本品無促進脂肪合成作用,對正常人無明顯降血糖作用,對2型糖尿病單獨應用時一般不引起低血糖。【藥代動力學】二甲雙胍主要由小腸吸收,吸收半衰期為0.9~2.6小時,生物利用度為50%~60%。口服二甲雙胍0.5g后2小時,其血漿濃度達峰值,近2μg/ml。胃腸道壁內集聚較高水平二甲雙胍,為血漿濃度的10~100倍。腎、肝和唾液內含量約為血漿濃度的2倍多,二甲雙胍結構穩定,不與血漿蛋白結合,以原形隨尿液排出,清除迅速,血漿半衰期為1.7~4.5小時,12小時內90%被清除。本品一部分可由腎小管分泌,故腎清除率大于腎小球濾過率,由于本品主要以原形由腎臟排泄,故在腎功能減退時用本品可在體內大量積聚,引起高乳酸血癥或乳酸性酸中毒。【適應癥】用于單純飲食控制不滿意的2型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者,用本藥不但有降血糖作用,還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類療效差的患者可奏效,如與磺酰脲類、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類降糖藥合用,較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治療的患者,以減少胰島素用量。
你好:主要用在單純飲食控制不滿意的二型糖尿病人,尤其是肥胖伴高胰島素血癥者,用本藥不但有降血糖的作用,還可能有減輕體重和高胰島素的效果。對有些磺酰脲類療效差的患者可奏效,如與磺酰脲類,小腸糖苷酶抑劑或噻唑烷二酮類降糖藥合的效果更好,亦可用在胰島素治療的患者,以減少胰島的用量。
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