根據藥物的作用靶點和性質，可將主要分子靶向治療的藥物分為以下幾類：(1)小分子表皮生長因子受體酪氣酸激酶抑制劑，如吉非替尼、厄洛替尼。(2)抗EGFR的單抗，如西妥昔單抗（愛必妥）。(3)抗人表皮生長因子受體-2(HER-2)的單抗，如曲妥珠單抗（赫賽?。?。(4)Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制劑，如伊馬替尼（格列衛）。(5)血管內皮生長因子受體(VEGFR)抑制劑，如貝伐單抗(阿瓦斯汀）。(6)抗CD20的單抗，如利妥昔單抗美羅華。(7)胰島素樣生長因子-I受體(IGF-IR)激酶抑制劑，如NVP-AEW541。(8)絲氨酸/蘇氨酸蛋白激抑制劑，(9)泛素_蛋白酶體抑制劑，如硼替佐米。(10)多耙點小分子耙向藥物，如索拉菲尼(多吉美)、凡德他尼等。(11)其他，如Aurora激酶抑制劑，組蛋白去乙?；?HDAC)抑制劑等。