鹽酸左旋咪唑片
曾用名
英文名LEVAMISOLEHYDROCHLORIDETABLETS
拼音名YANSUANZUOXUANMIZUOPIAN
藥品類別驅腸蟲藥
性狀本品為白色片或糖衣片。
藥理毒理本品為四咪唑的左旋體,可選擇性地抑制蟲體肌肉中的琥珀酸脫氫酶,使延胡索酸不能還原為琥珀酸,從而影響蟲體肌肉的無氧代謝,減少能量產生。當蟲體與之接觸時,能使神經肌肉去極化,肌肉發生持續收縮而致麻痹;藥物的擬膽堿作用有利于蟲體的排出。其活性約為四咪唑(消旋體)的1~2倍,但毒副作用則較低。另外,藥物對蟲體的微管結構可能有抑制作用。左旋咪唑還有免疫調節和免疫興奮功能。
藥代動力學口服后迅速吸收,服用150mg后2小時內,血藥濃度達峰值(500mg/ml),T1/2為4小時。在肝內代謝,本品及其代謝產物可自尿(大部分)、糞和呼吸道排出,乳汁中亦可測得。
適應癥對蛔蟲、鉤蟲、蟯蟲和糞類圓線蟲病有較好療效。由于本品單劑量有效率較高,故適于集體治療。對班氏絲蟲、馬來絲蟲和盤尾絲蟲成蟲及微絲蚴的活性較乙胺嗪為高,但遠期療效較差。
用法用量①驅蛔蟲:口服,成人1.5~2.5mg/kg,空腹或睡前頓服,小兒劑量為2~3mg/kg。②驅鉤蟲:口服,1.5~2.5mg/kg,每晚1次,連服3日。③治療絲蟲病:4~6mg/kg,分2~3次服,連服3日。
不良反應一般輕微。有惡心、嘔吐、腹痛等,少數可出現味覺障礙、疲憊、頭暈、頭痛、關節酸痛、神志混亂、失眠、發熱、流感樣癥群、血壓降低、脈管炎、皮疹、光敏性皮炎等,偶見蛋白尿,個別可見粒細胞減少、血小板減少,少數甚至發生粒細胞缺乏癥(常為可逆性),常發生于風濕病或腫瘤患者。另尚可引起即發型和Arthus氏過敏反應,可能系通過刺激T細胞而引起的特應性反應。個體病例可出現共濟失調,感覺異?;蛞暳δ:?。
禁忌癥肝腎功能、肝炎活動期、妊娠早期或原有血吸蟲病者禁用。
注意事項①類風濕性關節炎患者服用本品后易誘發粒細胞缺乏癥;②干燥綜合征患者慎用;③類風濕性關節炎和干燥綜合征患者接受本品治療,第一周每日50mg、第二周每日100mg、第三周每日150mg后,多數發生副作用,如紅斑丘疹、關節痛加重伴腫脹、肌痛、流感癥征群、失眠、神志混亂等,再予以攻擊量后,上述癥狀又可重現。
孕婦及哺乳期婦女用藥尚不明確。
兒童用藥
老年患者用藥
藥物相互作用(1)與噻嘧啶合用可治療嚴重的鉤蟲感染,并可提高驅除美洲鉤蟲的效果。(2)與噻苯噠唑合用可治療腸道線蟲混合感染。(3)與枸櫞酸乙胺嗪先后順序應用可治療絲蟲感染。(4)不宜與四氯乙烯合用,以免增加其毒性。
藥物過量
貯藏密封保存。
包裝
有效期
主要成分
通用名鹽酸左旋咪唑
化學名(S)-(-)-6-苯基-2,3,5,6-四氫咪唑并[2,1-b]噻唑鹽酸鹽
拼音名YANSUANZUOXUANMIZUO
英文名LEVAMISOLEHYDROCHLORIDE
CASNo.16595-80-5
結構式
分子式C11H12N2S.HCl
分子量240.75
規格(1)15mg(2)25mg(3)50mg
相關說明書
復方甲苯咪唑片、復方甲苯咪唑乳膏、鹽酸左旋咪唑寶塔糖、鹽酸左旋咪唑腸溶片、鹽酸左旋咪唑顆粒、鹽酸左旋咪唑栓、鹽酸左旋咪唑糖漿
藥品名稱鹽酸左旋咪唑片拼音名yansuanZuoxuanmizuoPian英文名LEVAMISOLEHYDROCHLORIDETABLETS來源(分子式)與標準本品含鹽酸左旋咪唑(C11H12N2S.HCl)應為標示量的90.0~110.0%。性狀本品為白色片或糖衣片。檢查溶出度取本品,照溶出度測定法(附錄ⅩC第一法),以水900ml為溶劑,轉速為每分鐘100轉,依法操作,經30分鐘時,取溶液10ml,濾過,濾液作為供試品溶液。標準曲線的制備精密稱取在105℃干燥至恒重的鹽酸左旋咪唑對照品適量,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中含0.4mg的溶液,作為對照品溶液。精密量取對照品溶液1.0、2.0、3.0、4.0、5.0ml分別置100ml量瓶中,各加0.1mol/L氫氧化鈉溶液稀釋至刻度,搖勻,以0.1mol/L氫氧化鈉溶液為空白,在250~200nm的波長區間繪制一階導數光譜,量取峰零振幅D值,求得D值與濃度C的回歸方程。供試品溶液的測定精密量取續濾液5.0ml置10ml量瓶中,加0.2mol/L氫氧化鈉溶液至刻度,搖勻,按標準曲線項下的方法測定,量取振幅值,從標準曲線的回歸方程,計算出每片的溶出量,限度為標示量的80%,應符合規定。其他應符合片劑項下有關的各項規定(附錄ⅠA)。鑒別取本品的細粉適量(約相當于鹽酸左旋咪唑0.15g),加水50ml,振搖使鹽酸左旋咪唑溶解,濾過,濾液照鹽酸左旋咪唑項下的鑒別(1)(3)項試驗,顯相同的反應。含量測定取本品20片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當于鹽酸左旋咪唑0.2g),置分液漏斗中,加水10ml,振搖使鹽酸左旋咪唑溶解,加氫氧化鈉試液5ml,稍振搖后,精密加入氯仿50ml,振搖提取,靜置分層后,分取氯仿液,經干燥濾紙濾過,棄去初濾液,精密量取續濾液25ml,加冰醋酸15ml與結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,至溶液顯藍色,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于24.08mg的C11H12N2S.HCl。類別同鹽酸左旋咪唑。劑量同鹽酸左旋咪唑。規格(1)25mg(2)50mg貯藏密封保存。
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