藥物名稱： 托吡酯
      藥物別名： 妥泰 Topamax
      英文名稱： topiramate
      說明： 托吡酯為白色晶體粉末,有苦味,極易溶于氫氧化鈉或磷酸鈉等pH值為9-10的堿性溶液中,易溶于丙酮,氯仿,二甲亞砜和乙醇.在水中的溶解度為9.8 mg/mL,其飽和溶液的pH值為6.3.本藥為帶有壓紋的圓形包衣片,有下述不同的規格和顏色：25 mg：白色,一面刻有TOP,另一面刻有25.50 mg：淡黃色,一面刻有TOP,另一面刻有50.100 mg：黃色,一面刻有TOP,另一面刻有“100”.
      
      說明： 托吡酯為白色晶體粉末,有苦味,極易溶于氫氧化鈉或磷酸鈉等pH值為9-10的堿性溶液中,易溶于丙酮,氯仿,二甲亞砜和乙醇.在水中的溶解度為9.8 mg/mL,其飽和溶液的pH值為6.3.本藥為帶有壓紋的圓形包衣片,有下述不同的規格和顏色：25 mg：白色,一面刻有TOP,另一面刻有25.50 mg：淡黃色,一面刻有TOP,另一面刻有50.100 mg：黃色,一面刻有TOP,另一面刻有“100”.
      
      
      功用作用： 托吡酮是一個由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物.在培養的神經元中進行的電生理和生化研究得出與其抗癲癇作用有關的托吡酯的三個特性.由神經元持續去極化所反復激發的動作電位被托吡酯以時間依賴模式阻斷：表明托吡酯可阻斷狀態依賴的鈉通道.托吡酯可提高γ-氨基丁酸 (GABA),激活GABA受體的頻率,從而加強GABA誘導氯離子內流的能力：表明托吡酯可增強抑制性神經遞質作用.
       由于托吡酯的抗癲癇特性與苯丙二氮明顯不同,它可能是調節苯丙二氮不敏感的GABA受體亞型.托吡酯可拮抗紅藻氨酸(Kainate)激活興奮性氨基酸（谷氨酸）的Kainate/AMPA亞型,但對N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受體亞型無明顯影響.托吡酯的上述作用在1-200 μM范圍內與濃度相關.1-10 μM為產生最小作用的濃度范圍.此外,托吡酯可抑制一些碳酸酐酶同功酶的作用,這一藥理作用比已知的碳酸酐酶抑制劑乙酰唑胺作用弱,并且不是托吡酯抗癲癇作用的主要特性.
       對小鼠進行的托吡酯與其它抗驚厥藥物合用的研究表明：托吡酯與卡馬西平或苯巴比妥合用時,顯示協同抗驚厥作用,與苯妥英合用時,顯示加合抗驚厥作用.在控制較好的加用治療中,未觀察到托吡酯最低血漿濃度與其臨床療效間的相關性.未觀察到托吡酯在人體產生耐受性.用于伴有或不伴有繼發性全身發作的部分性癲癇發作的加用治療.
      
      
      用法用量： 請勿將片劑拈碎,服用本藥時不受進食的影響.推薦從低劑量開始治療,逐漸加至有效劑量.劑量調整應從每晚口服50 mg開始,服用1周,隨后,每周增加劑量50-100 mg,分2次服用.
       劑量應根據臨床療效進行調整.有些患者可能每日服用一次即可達到療效.在加用治療的臨床試驗中,200 mg是產生療效的最低劑量,也是研究中設置的最低劑量,因此認為這一劑量是最小的有效劑量.
       通常的日劑量為200-400 mg/日,分2次服用,個別患者口服劑量高達 1600 mg/日.應用本藥治療時,不必監測血漿托吡酯濃度即可達到妥泰治療的最佳療效.在應用苯妥英治療同時加用本藥治療時,僅有極少數病例需調整苯妥英的劑量,以達到最佳臨床療效.在本藥治療時,加用或停用苯妥英和卡馬西平治療時,可能需要調整本藥的劑量.
       上述推薦的劑量適用于所有成人,包括老年人和無腎臟疾患的患者.由于血液透析可清除血漿中的妥泰,因此在進行血液透析期間應將本藥的日劑量補充至原日劑量的1.5倍,在進行血液透析的開始和結束時,補充劑量應分次服用.根據所使用的透析設備的特點,補充劑量可能有所差異.
      兒童：兒童用藥的劑量尚無一致意見.可從每日12.5-25mg開始,逐步增加劑量,維持量為每日100mg,分次口服.
      在12歲及12歲以下兒童中應用本藥的經驗較少.
      
      
      注意事項： 已知對本品過敏者禁用.包括本藥在內的抗癲癇藥物應逐漸停藥,以使癲癇發作頻率增高的可能性減至最低.在臨床試驗中,每周減量100 mg/日.某些病人在無并發癥的情況下,停藥過程可加速.
       原型托吡酯及其代謝產物的主要排泄途徑為腎臟清除,腎臟清除的能力與腎臟的功能有關,而與年齡無關,伴有中度或重度腎功能損害的患者達到穩態血漿濃度的時間可能需10-15天,而腎功能正常的患者只需4~8天.
       與所有患者一樣,劑量調整應根據臨床療效進行（如對癲癇發作的控制,副作用的發生）,并且需了解對于已知有腎臟損害的患者,在每個劑量下達到穩態血漿濃度的時間均需延長.