治療甲狀腺的西藥療程長，副作用大，各種抗甲狀腺藥物的毒性反應種類和發生率大致相似，常見的有以下幾種：對肝腎功及血液系統影響較大長期服用會致白細胞減少，肝功能受損害，轉氨酶升高，造成藥物性肝炎等。1、白細胞減少（外周血白細胞總數低于4000/mm3）中性粒細胞正常或稍減少，嚴重時，可出現粒細胞缺乏癥（外周血白細胞總數在2000/mm3以下，中性粒細胞低于1000/mm3）發生率為0.2%～0.5%，以甲基硫氧嘧啶多見，他巴唑次之，丙基硫氧嘧啶最少。病情兇險，若未意識到這一點，患者有生命危險。白細胞減少見于開始服藥2－3個月，故初期應1－2周隨訪白細胞計數和分類經，減藥和維持階段中可每2－4周查1次，白細胞低于4000/mm3時應改用另一種藥物，也可暫不停藥，短期內加撥尼松10mg一日3次。突發的粒細胞缺乏癥主要是藥物過敏反應，應當緊急處理。2、藥疹：發生率約5%，極少數出現嚴重的剝脫性皮炎。3、肝臟損害：轉氨酶升高，腹脹，肢體乏力，脅肋不適，黃疸等，應在觀察下服藥或改用另一種抗甲狀腺藥物。4、甲狀腺功能減退：在治療甲亢過程中，若出現眼球酸脹，甲狀腺顯著腫大，怕冷，浮腫，嗜睡等，有時可能為藥物所致之甲減表現。5、腎功能損害，浮腫，尿蛋白（+）肌甘清除率降低等