房顫治療的目標除了預防血栓栓塞并發癥以外，仍為滿意控制心室率、恢復竇性心律并防止其復發。用于房顫的抗心律失常藥物有兩類：1轉復房顫，恢復竇性心律和預防復發的藥物，包括IA類（如奎尼丁）、IC類（如普羅帕酮、莫雷西嗪）和III類（胺碘酮、索他洛爾）抗心律失常藥物。它們主要作用于心房，以延長心房不應期或減慢心房內傳導。2減慢心室率的藥物，包括β受體阻滯劑、非雙氫吡碇類鈣拮抗劑（維拉帕米和地爾硫?）以及洋地黃類藥物。它們作用于房室結，以延長房室結不應期，增加隱匿傳導。過去，曾有些臨床醫師將減慢心室率的藥物誤解為有轉復房顫為竇性心律或預防房顫復發的功能，如洋地黃類（毛花甙丙、地高辛）、非雙氫吡啶類（維拉帕米和地爾硫?）和β受體阻滯劑。一些隨機雙盲的研究表明，毛花甙丙與安慰劑比較，其復律的有效率和恢復竇性心律距開始給藥之間無顯著差異。奎尼丁曾在我國廣泛用于持續性房顛的復律和預防房顫的復發，但臨床研究表明，奎尼丁雖可有效治療房顫，但可能增加病死率。